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Glossaire de la recherche sur les peptides

73 définitions en langage clair des termes utilisés dans les pages des composés. À titre descriptif uniquement : rien ici ne constitue une indication de dosage ou d'utilisation.

A

Acide aminé: Brique de base des peptides et des protéines. Vingt acides aminés standard sont codés par l'ADN ; les peptides de recherche comportent parfois des résidus non naturels ou de forme D.
Acylation: Fixation d'une chaîne d'acide gras sur un peptide. Elle favorise la liaison à l'albumine sérique et ralentit l'élimination, ce qui permet de construire plusieurs analogues du GLP-1 à action prolongée.Voir : Liraglutide, Semaglutide
Agoniste: Molécule qui se lie à un récepteur et l'active en imitant le signal naturel. Le sémaglutide, par exemple, est un agoniste du récepteur du GLP-1.Voir : Semaglutide
Agrégation: Regroupement de molécules peptidiques en assemblages insolubles. C'est pourquoi l'amyline humaine native ne peut pas être utilisée directement et pourquoi des analogues comme la pramlintide ont été conçus.Voir : Pramlintide
Amidation (C-terminale): Remplacement de l'extrémité carboxyle d'un peptide par un groupe amide. Elle supprime une charge négative, améliore souvent la stabilité et est courante dans les hormones naturelles.
Analogue: Composé obtenu en modifiant un peptide naturel, par exemple en remplaçant des résidus ou en ajoutant une chaîne d'acide gras, pour changer la stabilité ou le comportement vis-à-vis du récepteur.
Antagoniste: Molécule qui se lie à un récepteur sans l'activer, bloquant ainsi le signal naturel.

B

Biodisponibilité: Fraction d'une substance qui atteint la circulation sous forme active. Les peptides ont généralement une faible biodisponibilité orale, car les enzymes digestives les dégradent.

C

Certificat d'analyse (CoA): Document rapportant les tests réalisés sur un lot, en général la pureté par HPLC et l'identité par spectrométrie de masse. Il n'a de valeur que s'il correspond à votre référence de lot.
Chromatogramme: Tracé produit par la HPLC, avec des pics pour chaque composant d'un échantillon. La pureté se calcule à partir de l'aire du pic principal par rapport au total.
Concentration molaire: Moles d'une substance par litre. Convertir une solution mère en mg/mL en molaire nécessite la masse moléculaire ; voir le calculateur de solution mère.
Contre-ion: Petit ion, tel que l'acétate ou le trifluoroacétate, qui équilibre la charge d'un peptide. Il contribue au poids du flacon mais n'est pas du peptide.

D

D-acide aminé: Forme en miroir d'un acide aminé. L'insertion de résidus D dans un peptide le rend plus difficile à couper pour les enzymes, comme on le voit avec l'hexaréline et plusieurs autres sécrétagogues.Voir : Hexarelin, GHRP-2
Demi-vie: Temps nécessaire pour que la concentration d'une substance diminue de moitié. Des modifications chimiques sont souvent faites précisément pour allonger la demi-vie d'un peptide.
Désensibilisation: Affaiblissement de la réponse d'un récepteur après une activation répétée ou continue. Les agonistes du récepteur de la ghréline comme l'hexaréline en sont un exemple bien documenté.Voir : Hexarelin
Double agoniste: Composé conçu pour activer deux récepteurs à la fois, tels que le GIP et le GLP-1.Voir : Tirzepatide
DPP-4: Dipeptidyl peptidase-4, enzyme qui clive rapidement le GLP-1 natif et certains autres peptides. La résistance à cette enzyme est un objectif majeur de conception des analogues du GLP-1.Voir : Exenatide

E

Endogène: Produit naturellement dans l'organisme, par opposition à un composé synthétique ou administré.
Endotoxine: Fragment de paroi bactérienne pouvant contaminer les préparations. Le test des endotoxines est un contrôle qualité standard pour les peptides utilisés dans les travaux sur cellules.
Excipient: Ingrédient inactif d'un produit lyophilisé, tel qu'un agent de charge, qui aide le gâteau lyophilisé à se former et à rester stable.

G

Ghréline: Hormone d'origine intestinale qui active le récepteur GHS, stimulant la libération d'hormone de croissance et la signalisation de l'appétit.Voir : Ipamorelin, GHRP-6
GHRH: Hormone de libération de l'hormone de croissance, peptide hypothalamique de 44 résidus qui incite l'hypophyse à libérer l'hormone de croissance. La sermoréline et le CJC-1295 sont des analogues de la GHRH.Voir : Sermorelin, CJC-1295
GHS-R (récepteur de la ghréline): Récepteur sur lequel agissent les sécrétagogues de l'hormone de croissance comme l'ipamoréline et le GHRP-6.Voir : Ipamorelin, GHRP-6, GHRP-2
GIP: Polypeptide insulinotrope dépendant du glucose, hormone incrétine. Les doubles agonistes comme la tirzépatide activent à la fois son récepteur et celui du GLP-1.Voir : Tirzepatide
GLP-1: Glucagon-like peptide-1, hormone incrétine libérée par l'intestin. Une famille d'analogues à action prolongée cible son récepteur.Voir : Semaglutide, Liraglutide
GLP-2: Glucagon-like peptide 2, hormone issue du même précurseur que le GLP-1, qui agit sur son propre récepteur et est surtout étudiée pour ses effets sur la muqueuse intestinale.Voir : Teduglutide
Glucagon: Hormone pancréatique qui élève la glycémie et augmente la dépense énergétique. Les triples agonistes comme le rétatrutide ajoutent une activité sur son récepteur.Voir : Retatrutide

H

Hélice alpha: Structure secondaire enroulée courante dans les peptides, stabilisée par des liaisons hydrogène le long du squelette. De nombreux peptides se liant à des récepteurs adoptent une hélice lors de la liaison.
Hormone de libération des gonadotrophines (GnRH): Hormone hypothalamique de dix acides aminés qui signale à l'hypophyse de libérer la LH et la FSH. La gonadoréline en est la copie synthétique.Voir : Gonadorelin
Hors AMM: Utilisation d'un médicament approuvé en dehors de son indication autorisée. C'est un terme réglementaire pour les médicaments qui ne dit rien des composés de recherche.
HPLC: Chromatographie liquide haute performance. Elle sépare les composants d'un échantillon, et la pureté indiquée sur un CoA est la part du pic principal dans le chromatogramme.

I

IGF-1: Facteur de croissance analogue à l'insuline 1, produit principalement par le foie en réponse à l'hormone de croissance. C'est le principal médiateur en aval de la signalisation de la GH et un indicateur courant en recherche sur l'axe GH.Voir : IGF-1 LR3
In vitro: Réalisé dans une boîte ou un tube à essai plutôt que dans un organisme vivant. Les peptides de recherche de ce site sont décrits uniquement pour la recherche en laboratoire in vitro.
Incrétine: Hormone intestinale, comme le GLP-1 ou le GIP, qui influence la sécrétion d'insuline et la signalisation de l'appétit.

L

Liaison à l'albumine: Fixation réversible d'un peptide modifié à l'albumine sérique. Les chaînes latérales d'acides gras la favorisent, protègent le peptide de l'élimination et allongent sa demi-vie.Voir : Semaglutide, Liraglutide
Liaison peptidique: Liaison amide reliant le groupe carboxyle d'un acide aminé au groupe amino du suivant.
Lipolyse: Dégradation des graisses stockées en acides gras libres et en glycérol.
Lyophilisé: Séché par congélation. La plupart des peptides de recherche sont fournis sous forme de poudre lyophilisée, car la forme sèche est bien plus stable qu'une solution.

M

m/z: Rapport masse sur charge, grandeur réellement mesurée par un spectromètre de masse. Un peptide à charges multiples présente plusieurs pics m/z à partir desquels sa masse est calculée.
Masse moléculaire: Masse d'une mole de molécules, en g/mol ou en daltons. Elle est nécessaire pour convertir entre masse et concentration molaire.
Masse monoisotopique: Masse calculée à partir de l'isotope le plus abondant de chaque élément. Elle correspond au pic principal en spectrométrie de masse à haute résolution.

N

N-terminal / C-terminal: Les deux extrémités d'une chaîne peptidique : l'extrémité amino libre et l'extrémité carboxyle libre. Des modifications à ces endroits, telles que l'acétylation ou l'amidation, changent la stabilité et la charge.
Niveau de preuve: Note de un à cinq attribuée par peptide.wiki à la littérature publiée sur un composé, d'un médicament approuvé avec des essais de phase 3 (5) à des données précliniques limitées (1). Voir la page de méthodologie.
Numéro de lot: Identifiant reliant un flacon à une production et à ses données analytiques, afin qu'un certificat d'analyse puisse être rapproché du matériel en main.

O

Oxyntomoduline: Hormone intestinale naturelle qui active à la fois les récepteurs du GLP-1 et du glucagon. Plusieurs doubles agonistes en sont des analogues.Voir : Mazdutide

P

Parathormone (PTH): Hormone de 84 acides aminés qui régule l'équilibre du calcium par le récepteur PTH1. Ses 34 premiers résidus suffisent à activer le récepteur, ce qui explique l'usage de fragments et d'analogues en recherche.Voir : Teriparatide, Abaloparatide
Peptide: Courte chaîne d'acides aminés reliés par des liaisons peptidiques. Par convention, les chaînes de plus de 50 résidus environ sont appelées protéines.
Peptide cyclique: Peptide dont les extrémités ou les chaînes latérales sont reliées en anneau, par exemple par un pont disulfure. La cyclisation peut améliorer la stabilité et la sélectivité pour le récepteur.Voir : Oxytocin
Peptide dérivé des mitochondries (MDP): Court peptide codé dans l'ADN mitochondrial plutôt que dans le génome nucléaire. L'humanine et MOTS-c en sont les exemples les mieux connus.Voir : Humanin, MOTS-c
Pharmacocinétique: Façon dont un composé est absorbé, distribué, dégradé et éliminé au fil du temps. La demi-vie en est le paramètre le plus cité.
Point isoélectrique (pI): pH auquel un peptide ne porte aucune charge nette. Il influence la solubilité et le comportement du peptide en chromatographie.
Pont disulfure: Liaison covalente entre les atomes de soufre de deux résidus de cystéine. Il peut fermer un anneau au sein d'un peptide ou relier deux chaînes.
Préclinique: Recherche menée sur des cellules ou des animaux avant tout essai chez l'humain. La plupart des données sur les peptides de recherche récents se situent à ce stade.
Pureté: Sur un CoA, généralement le pourcentage du pic principal par HPLC. Elle décrit les impuretés peptidiques apparentées, pas la teneur en eau ou en sel.

R

Récepteur: Protéine, le plus souvent à la surface d'une cellule, à laquelle se lie une molécule de signalisation pour déclencher une réponse cellulaire.
Récepteur de réparation innée: Complexe formé du récepteur de l'érythropoïétine et du récepteur bêta commun, associé à une signalisation tissu-protectrice plutôt qu'à celle des cellules sanguines. L'ARA 290 a été conçu pour le cibler.Voir : ARA 290
Récepteur du glucagon (GCGR): Récepteur activé par l'hormone glucagon. Les doubles agonistes comme le survodutide et le mazdutide combinent une activité sur le récepteur du GLP-1 et sur celui du glucagon.Voir : Survodutide, Mazdutide
Récepteur PTH1: Récepteur activé par l'hormone parathyroïdienne et par son fragment actif, le tériparatide.Voir : Teriparatide
Récepteurs de la mélanocortine: Famille de cinq récepteurs (MC1R à MC5R) impliqués dans la pigmentation, l'appétit et d'autres processus. MC4R et MC1R sont les mieux connus.Voir : Melanotan II, Setmelanotide
Reconstitution: Dissolution d'une poudre lyophilisée dans un solvant pour obtenir une solution. Voir le calculateur de solution mère pour l'arithmétique des concentrations.
Résidu: Unité d'acide aminé unique au sein d'une chaîne peptidique, reliée à ses voisines par des liaisons peptidiques.

S

Sécrétagogue: Substance qui provoque la sécrétion d'une autre, comme les sécrétagogues de l'hormone de croissance qui déclenchent sa libération par l'hypophyse.Voir : CJC-1295, Ipamorelin
Sécrétion pulsatile: Libération d'une hormone par brèves impulsions plutôt que de façon continue. Pour certains récepteurs, comme le récepteur GnRH, le profil d'exposition compte autant que la quantité.Voir : Gonadorelin, Leuprolide
Sel de trifluoroacétate (TFA): Contre-ion courant laissé par la purification des peptides. Il ajoute de la masse au flacon, ce qui explique que la teneur nette en peptide soit inférieure au poids total.
Sélectivité pour le récepteur: Degré de préférence d'un composé pour un récepteur par rapport à des récepteurs apparentés. Une forte sélectivité fait un outil de recherche plus net ; une faible sélectivité apporte des effets plus larges.Voir : Ipamorelin
Séquence: Liste ordonnée des acides aminés d'un peptide, écrite de l'extrémité N-terminale à l'extrémité C-terminale avec des codes à une ou trois lettres.
Somatostatine: Hormone qui freine la libération de plusieurs autres hormones, dont l'hormone de croissance. Elle agit par cinq sous-types de récepteurs et est éliminée en quelques minutes, d'où le développement d'analogues stables comme l'octréotide.Voir : Octreotide
Spectrométrie de masse (SM): Technique qui mesure la masse moléculaire. Elle confirme l'identité d'un peptide en comparant la masse observée à la masse théorique.
Synthèse peptidique en phase solide (SPPS): Méthode standard de fabrication des peptides de recherche : les acides aminés sont ajoutés un à un à une chaîne ancrée sur une résine, puis le peptide terminé est clivé et purifié.

T

Teneur nette en peptide: Proportion d'un flacon lyophilisé qui est réellement du peptide, le reste étant des contre-ions et de l'eau. Elle est généralement inférieure à la pureté HPLC.
Tripeptide: Peptide d'exactement trois acides aminés, tel que le GHK, le cœur du GHK-Cu.Voir : GHK-Cu
Troncature: Utilisation d'une partie seulement de la séquence d'un peptide naturel. La sermoréline est une troncature de la GHRH qui conserve toute son activité avec 29 de ses 44 résidus.Voir : Sermorelin

V

Vidange gastrique: Vitesse à laquelle l'estomac libère les aliments dans l'intestin. La ralentir est l'une des actions des agonistes des récepteurs du GLP-1 et de l'amyline.

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