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Glossario della ricerca sui peptidi

73 definizioni in linguaggio semplice dei termini usati nelle pagine dei composti. Solo a scopo descrittivo: nulla qui è un'indicazione di dosaggio o di utilizzo.

A

Acilazione: Legame di una catena di acido grasso a un peptide. Favorisce il legame all'albumina sierica e rallenta l'eliminazione, ed è il modo in cui sono costruiti vari analoghi del GLP-1 a lunga durata d'azione.Vedi: Liraglutide, Semaglutide
Aggregazione: Raggruppamento di molecole peptidiche in complessi insolubili. È il motivo per cui l'amilina umana nativa non può essere usata direttamente e sono stati progettati analoghi come la pramlintide.Vedi: Pramlintide
Agonista: Molecola che si lega a un recettore e lo attiva, imitando il segnale naturale. La semaglutide, ad esempio, è un agonista del recettore del GLP-1.Vedi: Semaglutide
Alfa-elica: Struttura secondaria avvolta comune nei peptidi, stabilizzata da legami idrogeno lungo lo scheletro. Molti peptidi che si legano ai recettori assumono una forma a elica al momento del legame.
Amidazione (C-terminale): Sostituzione dell'estremità carbossilica di un peptide con un gruppo ammide. Elimina una carica negativa, spesso migliora la stabilità ed è comune negli ormoni naturali.
Amminoacido: Unità di base di peptidi e proteine. Venti amminoacidi standard sono codificati dal DNA; i peptidi di ricerca a volte includono residui non naturali o in forma D.
Analogo: Composto ottenuto modificando un peptide naturale, ad esempio sostituendo residui o aggiungendo una catena di acido grasso, per cambiarne la stabilità o il comportamento sul recettore.
Antagonista: Molecola che si lega a un recettore senza attivarlo, bloccando il segnale naturale.

B

Biodisponibilità: Frazione di una sostanza che raggiunge la circolazione in forma attiva. I peptidi hanno in genere una scarsa biodisponibilità orale perché gli enzimi digestivi li degradano.

C

Certificato di analisi (CoA): Documento che riporta i test eseguiti su un lotto, di solito la purezza tramite HPLC e l'identità tramite spettrometria di massa. Ha valore solo se corrisponde al riferimento del lotto.
Concentrazione molare: Moli di una sostanza per litro. Convertire una soluzione madre da mg/mL a molare richiede il peso molecolare; vedi il calcolatore della soluzione madre.
Contenuto netto di peptide: Proporzione di una fiala liofilizzata che è effettivamente peptide, mentre il resto è costituito da controioni e acqua. In genere è inferiore alla purezza HPLC.
Controione: Piccolo ione, come l'acetato o il trifluoroacetato, che bilancia la carica di un peptide. Contribuisce al peso della fiala ma non è peptide.
Cromatogramma: Tracciato prodotto dall'HPLC, con picchi per ogni componente di un campione. La purezza si calcola dall'area del picco principale rispetto al totale.

D

D-amminoacido: Forma speculare di un amminoacido. Inserire residui D in un peptide lo rende più difficile da tagliare per gli enzimi, come si vede con l'esarelina e vari altri secretagoghi.Vedi: Hexarelin, GHRP-2
Desensibilizzazione: Riduzione della risposta di un recettore dopo un'attivazione ripetuta o continua. Gli agonisti del recettore della grelina come l'esarelina ne sono un esempio ben documentato.Vedi: Hexarelin
Doppio agonista: Composto progettato per attivare due recettori contemporaneamente, come GIP e GLP-1.Vedi: Tirzepatide
DPP-4: Dipeptidil peptidasi-4, enzima che taglia rapidamente il GLP-1 nativo e alcuni altri peptidi. La resistenza a questo enzima è un obiettivo chiave nella progettazione degli analoghi del GLP-1.Vedi: Exenatide

E

Eccipiente: Ingrediente inattivo di un prodotto liofilizzato, come un agente di carica, che aiuta il pannello liofilizzato a formarsi e a rimanere stabile.
Emivita: Tempo necessario perché la concentrazione di una sostanza si dimezzi. Le modifiche chimiche sono spesso introdotte proprio per allungare l'emivita di un peptide.
Endogeno: Prodotto naturalmente all'interno dell'organismo, in contrasto con un composto sintetico o somministrato.
Endotossina: Frammento di parete batterica che può contaminare le preparazioni. Il test delle endotossine è un controllo di qualità standard per i peptidi usati nel lavoro su cellule.

F

Farmacocinetica: Il modo in cui un composto viene assorbito, distribuito, degradato ed eliminato nel tempo. L'emivita ne è il parametro più citato.

G

GHRH: Ormone di rilascio dell'ormone della crescita, peptide ipotalamico di 44 residui che stimola l'ipofisi a rilasciare l'ormone della crescita. La sermorelina e il CJC-1295 sono analoghi del GHRH.Vedi: Sermorelin, CJC-1295
GHS-R (recettore della grelina): Recettore su cui agiscono i secretagoghi dell'ormone della crescita come l'ipamorelina e il GHRP-6.Vedi: Ipamorelin, GHRP-6, GHRP-2
GIP: Polipeptide insulinotropico glucosio-dipendente, ormone incretinico. I doppi agonisti come la tirzepatide attivano sia il suo recettore sia quello del GLP-1.Vedi: Tirzepatide
GLP-1: Peptide-1 simile al glucagone, un ormone incretinico rilasciato dall'intestino. Una famiglia di analoghi a lunga durata d'azione ha come bersaglio il suo recettore.Vedi: Semaglutide, Liraglutide
GLP-2: Glucagon-like peptide 2, un ormone dello stesso precursore del GLP-1 che agisce sul proprio recettore ed è studiato soprattutto per gli effetti sulla mucosa intestinale.Vedi: Teduglutide
Glucagone: Ormone pancreatico che aumenta la glicemia e il dispendio energetico. Gli agonisti tripli come la retatrutide aggiungono attività sul suo recettore.Vedi: Retatrutide
Grelina: Ormone di origine intestinale che attiva il recettore GHS, stimolando il rilascio dell'ormone della crescita e i segnali dell'appetito.Vedi: Ipamorelin, GHRP-6

H

HPLC: Cromatografia liquida ad alte prestazioni. Separa i componenti di un campione, e la purezza riportata in un CoA è la quota del picco principale nel cromatogramma.

I

IGF-1: Fattore di crescita insulino-simile 1, prodotto soprattutto dal fegato in risposta all'ormone della crescita. È il principale mediatore a valle della segnalazione del GH e un indicatore comune nella ricerca sull'asse del GH.Vedi: IGF-1 LR3
In vitro: Eseguito in una piastra o in una provetta anziché in un organismo vivente. I peptidi di ricerca di questo sito sono descritti solo per la ricerca di laboratorio in vitro.
Incretina: Ormone intestinale, come il GLP-1 o il GIP, che influenza la secrezione di insulina e i segnali dell'appetito.

L

Legame all'albumina: Legame reversibile di un peptide modificato all'albumina sierica. Le catene laterali di acido grasso lo favoriscono, proteggono il peptide dall'eliminazione e ne allungano l'emivita.Vedi: Semaglutide, Liraglutide
Legame peptidico: Legame ammidico che unisce il gruppo carbossilico di un amminoacido al gruppo amminico del successivo.
Liofilizzato: Essiccato per congelamento. La maggior parte dei peptidi di ricerca è fornita come polvere liofilizzata perché la forma secca è molto più stabile di una soluzione.
Lipolisi: Scomposizione dei grassi di deposito in acidi grassi liberi e glicerolo.
Livello di evidenza: Valutazione da uno a cinque che peptide.wiki assegna alla letteratura pubblicata su un composto, da farmaco approvato con studi di fase 3 (5) a dati preclinici limitati (1). Vedi la pagina della metodologia.

M

m/z: Rapporto massa/carica, la grandezza che uno spettrometro di massa misura effettivamente. Un peptide con più cariche mostra diversi picchi m/z da cui si calcola la sua massa.
Massa monoisotopica: Massa calcolata usando l'isotopo più abbondante di ciascun elemento. Corrisponde al picco principale nella spettrometria di massa ad alta risoluzione.

N

N-terminale / C-terminale: Le due estremità di una catena peptidica: l'estremità amminica libera e l'estremità carbossilica libera. Modifiche in questi punti, come l'acetilazione o l'amidazione, cambiano stabilità e carica.
Numero di lotto: Identificativo che collega una fiala a una produzione e ai suoi dati analitici, così che un certificato di analisi possa essere associato al materiale che si ha in mano.

O

Off-label: Uso di un farmaco approvato al di fuori della sua indicazione autorizzata. È un termine regolatorio per i farmaci e non dice nulla sui composti di ricerca.
Ormone di rilascio delle gonadotropine (GnRH): Ormone ipotalamico di dieci amminoacidi che segnala all'ipofisi di rilasciare LH e FSH. La gonadorelina ne è la copia sintetica.Vedi: Gonadorelin
Ossintomodulina: Ormone intestinale naturale che attiva sia il recettore del GLP-1 sia quello del glucagone. Vari doppi agonisti ne sono analoghi.Vedi: Mazdutide

P

Paratormone (PTH): Ormone di 84 aminoacidi che regola l'equilibrio del calcio tramite il recettore PTH1. I suoi primi 34 residui bastano ad attivare il recettore, per questo nella ricerca si usano frammenti e analoghi.Vedi: Teriparatide, Abaloparatide
Peptide: Breve catena di amminoacidi uniti da legami peptidici. Per convenzione, le catene di oltre circa 50 residui si chiamano proteine.
Peptide ciclico: Peptide le cui estremità o catene laterali sono unite a formare un anello, ad esempio tramite un ponte disolfuro. La ciclizzazione può migliorare la stabilità e la selettività per il recettore.Vedi: Oxytocin
Peptide di derivazione mitocondriale (MDP): Breve peptide codificato nel DNA mitocondriale anziché nel genoma nucleare. L'umanina e il MOTS-c sono gli esempi più noti.Vedi: Humanin, MOTS-c
Peso molecolare: Massa di una mole di molecole, in g/mol o dalton. Serve per convertire tra massa e concentrazione molare.
Ponte disolfuro: Legame covalente tra gli atomi di zolfo di due residui di cisteina. Può chiudere un anello all'interno di un peptide o unire due catene.
Preclinico: Ricerca condotta su cellule o animali prima di qualsiasi sperimentazione sull'uomo. La maggior parte dei dati sui peptidi di ricerca più recenti si trova in questa fase.
Punto isoelettrico (pI): pH al quale un peptide non ha carica netta. Influisce sulla solubilità e sul comportamento del peptide in cromatografia.
Purezza: In un CoA, di solito la percentuale del picco principale tramite HPLC. Descrive le impurezze peptidiche correlate, non il contenuto di acqua o di sale.

R

Recettore: Proteina, di solito sulla superficie di una cellula, a cui si lega una molecola segnale per innescare una risposta cellulare.
Recettore del glucagone (GCGR): Recettore attivato dall'ormone glucagone. I doppi agonisti come il survodutide e il mazdutide combinano l'attività sul recettore del GLP-1 con quella sul recettore del glucagone.Vedi: Survodutide, Mazdutide
Recettore di riparazione innata: Complesso formato dal recettore dell'eritropoietina e dal recettore beta comune, associato a una segnalazione tissuto-protettiva anziché a quella delle cellule del sangue. L'ARA 290 è stato progettato per colpirlo.Vedi: ARA 290
Recettore PTH1: Recettore attivato dall'ormone paratiroideo e dal suo frammento attivo, la teriparatide.Vedi: Teriparatide
Recettori delle melanocortine: Famiglia di cinque recettori (da MC1R a MC5R) coinvolti nella pigmentazione, nell'appetito e in altri processi. MC4R e MC1R sono i più noti.Vedi: Melanotan II, Setmelanotide
Residuo: Singola unità di amminoacido all'interno di una catena peptidica.
Ricostituzione: Dissoluzione di una polvere liofilizzata in un solvente per ottenere una soluzione. Vedi il calcolatore della soluzione madre per l'aritmetica delle concentrazioni.

S

Sale di trifluoroacetato (TFA): Controione comune che resta dalla purificazione dei peptidi. Aggiunge massa alla fiala, per cui il contenuto netto di peptide è inferiore al peso totale.
Secretagogo: Sostanza che provoca la secrezione di un'altra, come i secretagoghi dell'ormone della crescita che ne stimolano il rilascio da parte dell'ipofisi.Vedi: CJC-1295, Ipamorelin
Secrezione pulsatile: Rilascio di un ormone in brevi scariche anziché in modo continuo. Per alcuni recettori, come quello del GnRH, lo schema di esposizione conta quanto la quantità.Vedi: Gonadorelin, Leuprolide
Selettività recettoriale: Quanto un composto preferisce un recettore rispetto a quelli affini. Un'alta selettività offre uno strumento di ricerca più pulito; una bassa selettività comporta effetti più ampi.Vedi: Ipamorelin
Sequenza: Elenco ordinato degli amminoacidi di un peptide, scritto dall'estremità N-terminale a quella C-terminale con codici di una o tre lettere.
Sintesi peptidica in fase solida (SPPS): Il metodo standard per produrre peptidi di ricerca: gli amminoacidi vengono aggiunti uno alla volta a una catena ancorata a una resina, poi il peptide completato viene staccato e purificato.
Somatostatina: Ormone che frena il rilascio di diversi altri ormoni, tra cui l'ormone della crescita. Agisce attraverso cinque sottotipi di recettori e viene eliminato in pochi minuti, ed è per questo che sono stati sviluppati analoghi stabili come l'octreotide.Vedi: Octreotide
Spettrometria di massa (MS): Tecnica che misura la massa molecolare. Conferma l'identità di un peptide confrontando la massa osservata con quella teorica.
Svuotamento gastrico: Velocità con cui lo stomaco rilascia il cibo nell'intestino. Rallentarlo è una delle azioni degli agonisti dei recettori del GLP-1 e dell'amilina.

T

Tripeptide: Peptide di esattamente tre amminoacidi, come il GHK, il nucleo del GHK-Cu.Vedi: GHK-Cu
Troncamento: Uso di una sola parte della sequenza di un peptide naturale. La sermorelina è un troncamento del GHRH che mantiene tutta l'attività con 29 dei suoi 44 residui.Vedi: Sermorelin

Solo per ricerca in laboratorio. Nulla su peptide.wiki costituisce un parere medico. I composti descritti non sono destinati all’uso umano o veterinario e il materiale di ricerca non è un medicinale.