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Glosario de investigación de péptidos

73 definiciones en lenguaje sencillo de los términos usados en las páginas de compuestos. Solo descriptivo: nada de esto es una guía de dosificación ni de uso.

A

Acilación
Unión de una cadena de ácido graso a un péptido. Favorece la unión a la albúmina sérica y ralentiza la eliminación, que es como se construyen varios análogos de GLP-1 de acción prolongada.Véase: Liraglutide, Semaglutide
Agonista
Molécula que se une a un receptor y lo activa, imitando la señal natural. La semaglutida, por ejemplo, es un agonista del receptor de GLP-1.Véase: Semaglutide
Agonista dual
Compuesto diseñado para activar dos receptores a la vez, como GIP y GLP-1.Véase: Tirzepatide
Agregación
Agrupación de moléculas de péptido en conjuntos insolubles. Por eso la amilina humana nativa no puede usarse directamente y se diseñaron análogos como la pramlintida.Véase: Pramlintide
Amidación (C-terminal)
Sustitución del extremo carboxilo de un péptido por un grupo amida. Elimina una carga negativa, suele mejorar la estabilidad y es común en hormonas naturales.
Aminoácido
Unidad básica de péptidos y proteínas. Veinte aminoácidos estándar están codificados por el ADN; los péptidos de investigación a veces incluyen residuos no naturales o de forma D.
Análogo
Compuesto construido modificando un péptido natural, por ejemplo cambiando residuos o añadiendo una cadena de ácido graso, para alterar la estabilidad o el comportamiento frente al receptor.
Antagonista
Molécula que se une a un receptor sin activarlo, bloqueando la señal natural.

B

Biodisponibilidad
Fracción de una sustancia que llega a la circulación en forma activa. Los péptidos suelen tener baja biodisponibilidad oral porque las enzimas digestivas los degradan.

C

Certificado de análisis (CoA)
Documento que recoge las pruebas realizadas a un lote, normalmente la pureza por HPLC y la identidad por espectrometría de masas. Solo tiene sentido si coincide con su referencia de lote.
Concentración molar
Moles de una sustancia por litro. Convertir una solución madre en mg/mL a molar requiere el peso molecular; consulte la calculadora de solución madre.
Contenido neto de péptido
Proporción de un vial liofilizado que es péptido real; el resto son contraiones y agua. Suele ser inferior a la pureza por HPLC.
Contraión
Ion pequeño, como el acetato o el trifluoroacetato, que equilibra la carga de un péptido. Contribuye al peso del vial pero no es péptido.
Cromatograma
Trazado producido por la HPLC, con picos para cada componente de una muestra. La pureza se calcula a partir del área del pico principal respecto al total.

D

D-aminoácido
Forma especular de un aminoácido. Insertar residuos D en un péptido lo hace más difícil de cortar para las enzimas, como se ve en la hexarelina y varios otros secretagogos.Véase: Hexarelin, GHRP-2
Desensibilización
Disminución de la respuesta de un receptor tras una activación repetida o continua. Los agonistas del receptor de grelina como la hexarelina son un ejemplo bien documentado.Véase: Hexarelin
DPP-4
Dipeptidil peptidasa-4, enzima que corta rápidamente el GLP-1 nativo y algunos otros péptidos. La resistencia a ella es un objetivo de diseño clave de los análogos de GLP-1.Véase: Exenatide

E

Endógeno
Producido de forma natural dentro del cuerpo, en contraste con un compuesto sintético o administrado.
Endotoxina
Fragmento de pared celular bacteriana que puede contaminar preparaciones. El análisis de endotoxinas es un control de calidad estándar para péptidos usados en trabajo con células.
Enlace peptídico
Enlace amida que une el grupo carboxilo de un aminoácido con el grupo amino del siguiente.
Espectrometría de masas (EM)
Técnica que mide la masa molecular. Confirma la identidad de un péptido comparando la masa observada con la teórica.
Excipiente
Ingrediente inactivo de un producto liofilizado, como un agente de relleno, que ayuda a que el pastel liofilizado se forme y se mantenga estable.

F

Farmacocinética
Cómo se absorbe, distribuye, degrada y elimina un compuesto con el tiempo. La semivida es su parámetro más citado.

G

GHRH
Hormona liberadora de la hormona de crecimiento, péptido hipotalámico de 44 residuos que estimula a la hipófisis para liberar hormona de crecimiento. La sermorelina y el CJC-1295 son análogos de la GHRH.Véase: Sermorelin, CJC-1295
GHS-R (receptor de grelina)
Receptor sobre el que actúan los secretagogos de la hormona de crecimiento, como la ipamorelina y el GHRP-6.Véase: Ipamorelin, GHRP-6, GHRP-2
GIP
Polipéptido insulinotrópico dependiente de glucosa, hormona incretina. Los agonistas duales como la tirzepatida activan tanto su receptor como el de GLP-1.Véase: Tirzepatide
GLP-1
Péptido similar al glucagón 1, una hormona incretina liberada por el intestino. Una familia de análogos de acción prolongada se dirige a su receptor.Véase: Semaglutide, Liraglutide
GLP-2
Péptido similar al glucagón 2, una hormona del mismo precursor que el GLP-1 que actúa sobre su propio receptor y se estudia sobre todo por sus efectos en el revestimiento intestinal.Véase: Teduglutide
Glucagón
Hormona pancreática que eleva la glucosa en sangre y aumenta el gasto energético. Los agonistas triples como la retatrutida añaden actividad en su receptor.Véase: Retatrutide
Grelina
Hormona de origen intestinal que activa el receptor GHS, impulsando la liberación de hormona de crecimiento y las señales del apetito.Véase: Ipamorelin, GHRP-6

H

Hélice alfa
Estructura secundaria enrollada habitual en péptidos, estabilizada por puentes de hidrógeno a lo largo del esqueleto. Muchos péptidos que se unen a receptores adoptan una hélice al unirse.
Hormona liberadora de gonadotropinas (GnRH)
Hormona hipotalámica de diez aminoácidos que indica a la hipófisis que libere LH y FSH. La gonadorelina es su copia sintética.Véase: Gonadorelin
Hormona paratiroidea (PTH)
Hormona de 84 aminoácidos que regula el equilibrio del calcio a través del receptor PTH1. Sus primeros 34 residuos bastan para activar el receptor, por lo que se usan fragmentos y análogos en investigación.Véase: Teriparatide, Abaloparatide
HPLC
Cromatografía líquida de alta resolución. Separa los componentes de una muestra, y la pureza en un CoA es la proporción del pico principal en el cromatograma.

I

IGF-1
Factor de crecimiento similar a la insulina 1, producido sobre todo por el hígado en respuesta a la hormona de crecimiento. Es el principal mediador posterior de la señalización de la GH y un indicador habitual en la investigación del eje de la GH.Véase: IGF-1 LR3
In vitro
Realizado en una placa o un tubo de ensayo en lugar de en un organismo vivo. Los péptidos de investigación de este sitio se describen únicamente para investigación de laboratorio in vitro.
Incretina
Hormona intestinal, como el GLP-1 o el GIP, que influye en la secreción de insulina y en las señales del apetito.

L

Liofilizado
Secado por congelación. La mayoría de los péptidos de investigación se suministran como polvo liofilizado porque la forma seca es mucho más estable que una solución.
Lipólisis
Descomposición de la grasa almacenada en ácidos grasos libres y glicerol.

M

m/z
Relación masa/carga, la magnitud que realmente mide un espectrómetro de masas. Un péptido con varias cargas muestra varios picos m/z a partir de los cuales se calcula su masa.
Masa monoisotópica
Masa calculada con el isótopo más abundante de cada elemento. Coincide con el pico principal en espectrometría de masas de alta resolución.

N

N-terminal / C-terminal
Los dos extremos de una cadena peptídica: el extremo amino libre y el extremo carboxilo libre. Las modificaciones allí, como la acetilación o la amidación, cambian la estabilidad y la carga.
Nivel de evidencia
Valoración de uno a cinco que peptide.wiki da a la literatura publicada sobre un compuesto, desde medicamento aprobado con ensayos de fase 3 (5) hasta datos preclínicos limitados (1). Consulte la página de metodología.
Número de lote
Identificador que vincula un vial con una tanda de fabricación y sus registros analíticos, de modo que un certificado de análisis pueda asociarse al material que se tiene en mano.

O

Oxintomodulina
Hormona intestinal natural que activa tanto el receptor de GLP-1 como el de glucagón. Varios agonistas duales son análogos suyos.Véase: Mazdutide

P

Péptido
Cadena corta de aminoácidos unidos por enlaces peptídicos. Por convención, las cadenas de más de unos 50 residuos se llaman proteínas.
Péptido cíclico
Péptido cuyos extremos o cadenas laterales se unen formando un anillo, por ejemplo mediante un puente disulfuro. El cierre del anillo puede mejorar la estabilidad y la selectividad por el receptor.Véase: Oxytocin
Péptido derivado de la mitocondria (MDP)
Péptido corto codificado en el ADN mitocondrial en lugar de en el genoma nuclear. La humanina y MOTS-c son los ejemplos más conocidos.Véase: Humanin, MOTS-c
Peso molecular
Masa de un mol de una molécula, en g/mol o daltons. Es necesario para convertir entre masa y concentraciones molares.
Preclínico
Investigación en células o animales antes de cualquier ensayo en humanos. La mayoría de los datos de los péptidos de investigación más recientes se encuentran en esta etapa.
Puente disulfuro
Enlace covalente entre los átomos de azufre de dos residuos de cisteína. Puede cerrar un anillo dentro de un péptido o unir dos cadenas.
Punto isoeléctrico (pI)
pH al que un péptido no tiene carga neta. Afecta a la solubilidad y al comportamiento del péptido en cromatografía.
Pureza
En un CoA, normalmente el porcentaje del pico principal por HPLC. Describe las impurezas peptídicas relacionadas, no el contenido de agua o sal.

R

Receptor
Proteína, normalmente en la superficie de una célula, a la que se une una molécula señal para desencadenar una respuesta celular.
Receptor de glucagón (GCGR)
Receptor activado por la hormona glucagón. Los agonistas duales como el survodutida y el mazdutida combinan actividad en el receptor de GLP-1 con actividad en el de glucagón.Véase: Survodutide, Mazdutide
Receptor de reparación innata
Complejo del receptor de eritropoyetina y el receptor beta común, asociado a una señalización protectora de tejidos más que de células sanguíneas. El ARA 290 se diseñó para dirigirse a él.Véase: ARA 290
Receptor PTH1
Receptor activado por la hormona paratiroidea y por su fragmento activo, la teriparatida.Véase: Teriparatide
Receptores de melanocortina
Familia de cinco receptores (MC1R a MC5R) implicados en la pigmentación, el apetito y otros procesos. MC4R y MC1R son los más conocidos.Véase: Melanotan II, Setmelanotide
Reconstitución
Disolución de un polvo liofilizado en un disolvente para obtener una solución. Consulte la calculadora de solución madre para la aritmética de concentraciones.
Residuo
Unidad individual de aminoácido dentro de una cadena peptídica.

S

Sal de trifluoroacetato (TFA)
Contraión habitual que queda de la purificación del péptido. Añade masa al vial, por lo que el contenido neto de péptido es inferior al peso total.
Secreción pulsátil
Liberación de una hormona en ráfagas breves en lugar de forma continua. En algunos receptores, como el de la GnRH, el patrón de exposición importa tanto como la cantidad.Véase: Gonadorelin, Leuprolide
Secretagogo
Sustancia que estimula la secreción de otra, como los secretagogos de la hormona de crecimiento que estimulan su liberación por la hipófisis.Véase: CJC-1295, Ipamorelin
Secuencia
Lista ordenada de los aminoácidos de un péptido, escrita desde el extremo N-terminal hasta el C-terminal con códigos de una o tres letras.
Selectividad por el receptor
Cuánto prefiere un compuesto un receptor frente a otros relacionados. Una alta selectividad da una herramienta de investigación más limpia; una baja selectividad conlleva efectos más amplios.Véase: Ipamorelin
Semivida
Tiempo que tarda la concentración de una sustancia en reducirse a la mitad. A menudo se hacen modificaciones químicas específicamente para alargar la semivida de un péptido.
Síntesis de péptidos en fase sólida (SPPS)
La forma estándar de fabricar péptidos de investigación: los aminoácidos se añaden uno a uno a una cadena anclada a una resina, y luego el péptido terminado se separa y se purifica.
Somatostatina
Hormona que frena la liberación de varias otras hormonas, entre ellas la hormona del crecimiento. Actúa a través de cinco subtipos de receptores y se elimina en minutos, por lo que se desarrollaron análogos estables como la octreotida.Véase: Octreotide

T

Tripéptido
Péptido de exactamente tres aminoácidos, como el GHK, el núcleo del GHK-Cu.Véase: GHK-Cu
Truncamiento
Uso de solo una parte de la secuencia de un péptido natural. La sermorelina es un truncamiento de la GHRH que conserva toda su actividad con 29 de sus 44 residuos.Véase: Sermorelin

U

Unión a albúmina
Unión reversible de un péptido modificado a la albúmina sérica. Las cadenas laterales de ácido graso la favorecen, protegen al péptido de la eliminación y alargan su semivida.Véase: Semaglutide, Liraglutide
Uso fuera de indicación
Uso de un medicamento aprobado fuera de su indicación autorizada. Es un término regulatorio para medicamentos y no dice nada sobre compuestos de investigación.

V

Vaciamiento gástrico
Velocidad a la que el estómago libera los alimentos al intestino. Ralentizarlo es una de las acciones de los agonistas de los receptores de GLP-1 y amilina.
Solo para investigación en laboratorio. Nada en peptide.wiki constituye consejo médico. Los compuestos descritos no son para uso humano ni veterinario, y el material de investigación no es un medicamento.