Pontos principais
- ✓Cinco receptores, de MC1R a MC5R, com papéis distintos nos tecidos.
- ✓O melanotan II não é seletivo; a afamelanotida pende para o MC1R; a setmelanotida tem como alvo o MC4R.
- ✓A seletividade explica por que peptídeos aparentados têm perfis tão diferentes.
Os cinco receptores
Todos os cinco são receptores acoplados à proteína G que se ligam a peptídeos derivados do precursor POMC.
- MC1R: principalmente pigmentação na pele e nos folículos pilosos.
- MC2R: o receptor de ACTH no córtex adrenal.
- MC3R e MC4R: regulação central do balanço energético e do apetite, com o MC4R também envolvido na função sexual.
- MC5R: glândulas exócrinas.
Ligantes não seletivos versus seletivos
O melanotan II é um heptapeptídeo cíclico que ativa vários receptores de melanocortina. A afamelanotida, um análogo linear do alfa-MSH, é mais direcionada ao MC1R e é aprovada em algumas regiões para um distúrbio raro de fotossensibilidade. O PT-141 (bremelanotida), um análogo relacionado a um metabólito, tem atividade mais forte no MC4R, e a setmelanotida é um agonista seletivo do MC4R aprovado para condições genéticas específicas de obesidade.
Por que isso importa para comparações
Quando dois peptídeos de melanocortina são comparados, a pergunta certa raramente é qual é mais forte, mas quais receptores cada um ativa. Nossas páginas de comparação para esses pares são organizadas em torno desse ponto.
Onde comprar
Por que indicamos a Nordapep aos pesquisadores
Comparar compostos é só metade do trabalho. A outra metade é saber que o frasco contém o que diz o rótulo. A Nordapep publica a documentação de lote de cada composto que vende.
Ver o catálogo da Nordapep →O número de lote do rótulo corresponde ao certificado, para conferir o conteúdo do frasco.
Digite o número de lote do seu frasco na ferramenta de verificação da Nordapep.
A pureza é medida por RP-HPLC, o método de referência para peptídeos desse tamanho.
Kits para comparações comuns e preços escalonados por volume.
Compostos mencionados
PT-141
Agonista cíclico de receptores de melanocortina
Melanotan II
Agonista cíclico não seletivo de melanocortina
Afamelanotide
Análogo potente do α-MSH que age principalmente no MC1R
Setmelanotide
Agonista seletivo do MC4R