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Glossário de pesquisa de peptídeos

73 definições em linguagem simples dos termos usados nas páginas dos compostos. Apenas descritivo: nada aqui é orientação de dosagem ou de uso.

A

Acilação: Ligação de uma cadeia de ácido graxo a um peptídeo. Favorece a ligação à albumina sérica e retarda a depuração, que é como vários análogos de GLP-1 de ação prolongada são construídos.Veja: Liraglutide, Semaglutide
Agonista: Molécula que se liga a um receptor e o ativa, imitando o sinal natural. A semaglutida, por exemplo, é um agonista do receptor de GLP-1.Veja: Semaglutide
Agonista duplo: Composto projetado para ativar dois receptores ao mesmo tempo, como GIP e GLP-1.Veja: Tirzepatide
Agregação: Aglomeração de moléculas de peptídeo em conjuntos insolúveis. É por isso que a amilina humana nativa não pode ser usada diretamente e análogos como a pramlintida foram projetados.Veja: Pramlintide
Alfa-hélice: Estrutura secundária enrolada comum em peptídeos, estabilizada por ligações de hidrogênio ao longo do esqueleto. Muitos peptídeos que se ligam a receptores adotam forma helicoidal ao se ligar.
Amidação (C-terminal): Substituição da extremidade carboxila de um peptídeo por um grupo amida. Remove uma carga negativa, costuma melhorar a estabilidade e é comum em hormônios naturais.
Aminoácido: Unidade básica de peptídeos e proteínas. Vinte aminoácidos padrão são codificados pelo DNA; os peptídeos de pesquisa às vezes incluem resíduos não naturais ou de forma D.
Análogo: Composto construído modificando um peptídeo natural, por exemplo trocando resíduos ou adicionando uma cadeia de ácido graxo, para alterar a estabilidade ou o comportamento no receptor.
Antagonista: Molécula que se liga a um receptor sem ativá-lo, bloqueando o sinal natural.

B

Biodisponibilidade: Fração de uma substância que chega à circulação em forma ativa. Os peptídeos geralmente têm baixa biodisponibilidade oral porque as enzimas digestivas os degradam.

C

Certificado de análise (CoA): Documento que registra os testes feitos em um lote, em geral a pureza por HPLC e a identidade por espectrometria de massas. Só tem valor se corresponder à sua referência de lote.
Concentração molar: Mols de uma substância por litro. Converter uma solução-estoque de mg/mL para molar exige o peso molecular; veja a calculadora de solução-estoque.
Contra-íon: Pequeno íon, como o acetato ou o trifluoroacetato, que equilibra a carga de um peptídeo. Contribui para o peso do frasco, mas não é peptídeo.
Cromatograma: Traçado produzido pela HPLC, com picos para cada componente de uma amostra. A pureza é calculada a partir da área do pico principal em relação ao total.

D

D-aminoácido: Forma espelhada de um aminoácido. Inserir resíduos D em um peptídeo o torna mais difícil de cortar para as enzimas, como se vê na hexarelina e em vários outros secretagogos.Veja: Hexarelin, GHRP-2
Dessensibilização: Redução da resposta de um receptor após ativação repetida ou contínua. Agonistas do receptor de grelina, como a hexarelina, são um exemplo bem documentado.Veja: Hexarelin
DPP-4: Dipeptidil peptidase-4, enzima que corta rapidamente o GLP-1 nativo e alguns outros peptídeos. A resistência a ela é um objetivo central no projeto de análogos de GLP-1.Veja: Exenatide

E

Endógeno: Produzido naturalmente dentro do corpo, em contraste com um composto sintético ou administrado.
Endotoxina: Fragmento de parede celular bacteriana que pode contaminar preparações. O teste de endotoxinas é um controle de qualidade padrão para peptídeos usados em trabalhos com células.
Espectrometria de massas (EM): Técnica que mede a massa molecular. Confirma a identidade de um peptídeo comparando a massa observada com a teórica.
Esvaziamento gástrico: Velocidade com que o estômago libera os alimentos para o intestino. Retardá-lo é uma das ações dos agonistas dos receptores de GLP-1 e de amilina.
Excipiente: Ingrediente inativo de um produto liofilizado, como um agente de enchimento, que ajuda o bolo liofilizado a se formar e se manter estável.

F

Farmacocinética: Como um composto é absorvido, distribuído, degradado e eliminado ao longo do tempo. A meia-vida é o seu parâmetro mais citado.

G

GHRH: Hormônio liberador do hormônio do crescimento, peptídeo hipotalâmico de 44 resíduos que estimula a hipófise a liberar hormônio do crescimento. A sermorelina e o CJC-1295 são análogos do GHRH.Veja: Sermorelin, CJC-1295
GHS-R (receptor da grelina): Receptor sobre o qual atuam os secretagogos do hormônio do crescimento, como a ipamorelina e o GHRP-6.Veja: Ipamorelin, GHRP-6, GHRP-2
GIP: Polipeptídeo insulinotrópico dependente de glicose, hormônio incretina. Agonistas duplos como a tirzepatida ativam tanto o seu receptor quanto o de GLP-1.Veja: Tirzepatide
GLP-1: Peptídeo semelhante ao glucagon 1, um hormônio incretina liberado pelo intestino. Uma família de análogos de ação prolongada tem como alvo o seu receptor.Veja: Semaglutide, Liraglutide
GLP-2: Péptido semelhante ao glucagon 2, uma hormona do mesmo precursor do GLP-1 que atua no seu próprio recetor e é estudada sobretudo pelos efeitos na mucosa intestinal.Veja: Teduglutide
Glucagon: Hormônio pancreático que eleva a glicemia e aumenta o gasto energético. Agonistas triplos como a retatrutida acrescentam atividade no seu receptor.Veja: Retatrutide
Grelina: Hormônio de origem intestinal que ativa o receptor GHS, estimulando a liberação do hormônio do crescimento e os sinais de apetite.Veja: Ipamorelin, GHRP-6

H

Hormona paratiroideia (PTH): Hormona de 84 aminoácidos que regula o equilíbrio do cálcio através do recetor PTH1. Os seus primeiros 34 resíduos bastam para ativar o recetor, por isso usam-se fragmentos e análogos na investigação.Veja: Teriparatide, Abaloparatide
Hormônio liberador de gonadotrofinas (GnRH): Hormônio hipotalâmico de dez aminoácidos que sinaliza à hipófise para liberar LH e FSH. A gonadorrelina é a sua cópia sintética.Veja: Gonadorelin
HPLC: Cromatografia líquida de alta eficiência. Separa os componentes de uma amostra, e a pureza em um CoA é a fatia do pico principal no cromatograma.

I

IGF-1: Fator de crescimento semelhante à insulina 1, produzido principalmente pelo fígado em resposta ao hormônio do crescimento. É o principal mediador a jusante da sinalização do GH e um marcador comum na pesquisa do eixo do GH.Veja: IGF-1 LR3
In vitro: Realizado em uma placa ou tubo de ensaio em vez de em um organismo vivo. Os peptídeos de pesquisa deste site são descritos apenas para pesquisa laboratorial in vitro.
Incretina: Hormônio intestinal, como o GLP-1 ou o GIP, que influencia a secreção de insulina e os sinais de apetite.

L

Ligação à albumina: Ligação reversível de um peptídeo modificado à albumina sérica. Cadeias laterais de ácido graxo a favorecem, protegem o peptídeo da depuração e prolongam sua meia-vida.Veja: Semaglutide, Liraglutide
Ligação peptídica: Ligação amida que une o grupo carboxila de um aminoácido ao grupo amino do seguinte.
Liofilizado: Seco por congelamento. A maioria dos peptídeos de pesquisa é fornecida como pó liofilizado porque a forma seca é muito mais estável que uma solução.
Lipólise: Quebra da gordura armazenada em ácidos graxos livres e glicerol.

M

m/z: Razão massa/carga, a grandeza que um espectrômetro de massas de fato mede. Um peptídeo com várias cargas mostra vários picos m/z a partir dos quais sua massa é calculada.
Massa monoisotópica: Massa calculada com o isótopo mais abundante de cada elemento. Corresponde ao pico principal na espectrometria de massas de alta resolução.
Meia-vida: Tempo necessário para que a concentração de uma substância caia pela metade. Modificações químicas costumam ser feitas justamente para prolongar a meia-vida de um peptídeo.

N

N-terminal / C-terminal: As duas extremidades de uma cadeia peptídica: a extremidade amino livre e a extremidade carboxila livre. Modificações nelas, como acetilação ou amidação, mudam a estabilidade e a carga.
Nível de evidência: Classificação de um a cinco que o peptide.wiki dá à literatura publicada sobre um composto, de medicamento aprovado com ensaios de fase 3 (5) a dados pré-clínicos limitados (1). Veja a página de metodologia.
Número do lote: Identificador que liga um frasco a uma produção e aos seus registros analíticos, para que um certificado de análise possa ser associado ao material que você tem em mãos.

O

Off-label: Uso de um medicamento aprovado fora da sua indicação autorizada. É um termo regulatório para medicamentos e não diz nada sobre compostos de pesquisa.
Oxintomodulina: Hormônio intestinal natural que ativa tanto o receptor de GLP-1 quanto o de glucagon. Vários agonistas duplos são análogos dela.Veja: Mazdutide

P

Peptídeo: Cadeia curta de aminoácidos unidos por ligações peptídicas. Por convenção, cadeias com mais de cerca de 50 resíduos são chamadas de proteínas.
Peptídeo cíclico: Peptídeo cujas extremidades ou cadeias laterais são unidas formando um anel, por exemplo por uma ponte dissulfeto. O fechamento do anel pode melhorar a estabilidade e a seletividade pelo receptor.Veja: Oxytocin
Peptídeo derivado da mitocôndria (MDP): Peptídeo curto codificado no DNA mitocondrial em vez de no genoma nuclear. A humanina e o MOTS-c são os exemplos mais conhecidos.Veja: Humanin, MOTS-c
Peso molecular: Massa de um mol de moléculas, em g/mol ou dáltons. É necessário para converter entre massa e concentração molar.
Ponte dissulfeto: Ligação covalente entre os átomos de enxofre de dois resíduos de cisteína. Pode fechar um anel dentro de um peptídeo ou unir duas cadeias.
Ponto isoelétrico (pI): pH em que um peptídeo não tem carga líquida. Afeta a solubilidade e o comportamento do peptídeo em cromatografia.
Pré-clínico: Pesquisa em células ou animais antes de qualquer ensaio em humanos. A maior parte dos dados dos peptídeos de pesquisa mais recentes está nesta etapa.
Pureza: Em um CoA, geralmente a porcentagem do pico principal por HPLC. Descreve impurezas peptídicas relacionadas, não o teor de água ou de sal.

R

Receptor: Proteína, normalmente na superfície de uma célula, à qual se liga uma molécula sinalizadora para desencadear uma resposta celular.
Receptor de glucagon (GCGR): Receptor ativado pelo hormônio glucagon. Agonistas duplos como o survodutida e o mazdutida combinam atividade no receptor de GLP-1 com atividade no de glucagon.Veja: Survodutide, Mazdutide
Receptor de reparo inato: Complexo do receptor de eritropoietina com o receptor beta comum, associado a sinalização protetora de tecidos e não de células sanguíneas. O ARA 290 foi projetado para ter esse alvo.Veja: ARA 290
Receptor PTH1: Receptor ativado pelo hormônio da paratireoide e pelo seu fragmento ativo, a teriparatida.Veja: Teriparatide
Receptores de melanocortina: Família de cinco receptores (MC1R a MC5R) envolvidos na pigmentação, no apetite e em outros processos. MC4R e MC1R são os mais conhecidos.Veja: Melanotan II, Setmelanotide
Reconstituição: Dissolução de um pó liofilizado em um solvente para obter uma solução. Veja a calculadora de solução-estoque para a aritmética das concentrações.
Resíduo: Unidade individual de aminoácido dentro de uma cadeia peptídica.

S

Sal de trifluoroacetato (TFA): Contra-íon comum que sobra da purificação de peptídeos. Acrescenta massa ao frasco, por isso o teor líquido de peptídeo é menor que o peso total.
Secreção pulsátil: Libertação de uma hormona em surtos curtos em vez de forma contínua. Em alguns recetores, como o da GnRH, o padrão de exposição importa tanto como a quantidade.Veja: Gonadorelin, Leuprolide
Secretagogo: Substância que provoca a secreção de outra, como os secretagogos do hormônio do crescimento que estimulam sua liberação pela hipófise.Veja: CJC-1295, Ipamorelin
Seletividade pelo receptor: O quanto um composto prefere um receptor em relação a receptores relacionados. Alta seletividade dá uma ferramenta de pesquisa mais limpa; baixa seletividade traz efeitos mais amplos.Veja: Ipamorelin
Sequência: Lista ordenada dos aminoácidos de um peptídeo, escrita da extremidade N-terminal à C-terminal com códigos de uma ou três letras.
Síntese de peptídeos em fase sólida (SPPS): A forma padrão de fabricar peptídeos de pesquisa: os aminoácidos são adicionados um a um a uma cadeia ancorada em uma resina, e depois o peptídeo concluído é clivado e purificado.
Somatostatina: Hormona que trava a libertação de várias outras hormonas, incluindo a hormona do crescimento. Atua através de cinco subtipos de recetores e é eliminada em minutos, razão pela qual foram desenvolvidos análogos estáveis como a octreotida.Veja: Octreotide

T

Teor líquido de peptídeo: Proporção de um frasco liofilizado que é de fato peptídeo, sendo o restante contra-íons e água. Costuma ser menor que a pureza por HPLC.
Tripeptídeo: Peptídeo com exatamente três aminoácidos, como o GHK, o núcleo do GHK-Cu.Veja: GHK-Cu
Truncamento: Uso de apenas parte da sequência de um peptídeo natural. A sermorelina é um truncamento do GHRH que mantém toda a atividade com 29 dos seus 44 resíduos.Veja: Sermorelin

Apenas para pesquisa em laboratório. Nada no peptide.wiki é aconselhamento médico. Os compostos descritos não são para uso humano nem veterinário, e o material de pesquisa não é um medicamento.