Najważniejsze wnioski
- ✓Pięć receptorów, od MC1R do MC5R, o odrębnych rolach w tkankach.
- ✓Melanotan II jest nieselektywny; afamelanotyd skłania się ku MC1R; setmelanotyd celuje w MC4R.
- ✓Selektywność wyjaśnia, dlaczego pokrewne peptydy mają tak różne profile.
Pięć receptorów
Wszystkie pięć to receptory sprzężone z białkami G, które wiążą peptydy pochodzące z prekursora POMC.
- MC1R: głównie pigmentacja skóry i mieszków włosowych.
- MC2R: receptor ACTH w korze nadnerczy.
- MC3R i MC4R: ośrodkowa regulacja bilansu energetycznego i apetytu, przy czym MC4R uczestniczy też w funkcjach seksualnych.
- MC5R: gruczoły zewnątrzwydzielnicze.
Ligandy nieselektywne a selektywne
Melanotan II to cykliczny heptapeptyd aktywujący kilka receptorów melanokortynowych. Afamelanotyd, liniowy analog alfa-MSH, jest bardziej ukierunkowany na MC1R i w niektórych regionach zatwierdzony w rzadkim zaburzeniu nadwrażliwości na światło. PT-141 (bremelanotyd), analog pokrewny metabolitowi, ma silniejszą aktywność na MC4R, a setmelanotyd jest selektywnym agonistą MC4R zatwierdzonym w określonych genetycznych postaciach otyłości.
Dlaczego ma to znaczenie przy porównaniach
Gdy porównuje się dwa peptydy melanokortynowe, właściwe pytanie rzadko brzmi, który jest silniejszy, lecz które receptory aktywuje każdy z nich. Nasze strony porównań tych par są zbudowane wokół tego punktu.
Gdzie kupić
Dlaczego kierujemy badaczy do Nordapep
Porównanie związków to tylko połowa pracy. Druga połowa to pewność, że fiolka zawiera to, co mówi etykieta. Nordapep publikuje dokumentację partii dla każdego sprzedawanego związku.
Zobacz katalog Nordapep →Numer partii na etykiecie odpowiada jej świadectwu, aby można było sprawdzić zawartość fiolki.
Wpisz numer partii z fiolki w narzędziu weryfikacyjnym Nordapep.
Czystość mierzona jest metodą RP-HPLC, standardem dla peptydów tej wielkości.
Zestawy do typowych porównań i ceny progowe przy większych ilościach.
Wspomniane związki
PT-141
Cykliczny agonista receptora melanokortynowego
Melanotan II
Nieselektywny cykliczny agonista melanokortyn
Afamelanotide
Silny analog α-MSH działający głównie na MC1R
Setmelanotide
Selektywny agonista MC4R