Poznaj

Słownik badań nad peptydami

73 przystępnych definicji pojęć używanych na stronach związków. Wyłącznie opisowo: nic tutaj nie jest wskazówką dotyczącą dawkowania ani stosowania.

A

Acylacja: Przyłączenie łańcucha kwasu tłuszczowego do peptydu. Sprzyja wiązaniu z albuminą surowicy i spowalnia klirens, co jest sposobem budowy kilku długo działających analogów GLP-1.Zobacz: Liraglutide, Semaglutide
Agonista: Cząsteczka, która wiąże się z receptorem i go aktywuje, naśladując naturalny sygnał. Semaglutyd jest na przykład agonistą receptora GLP-1.Zobacz: Semaglutide
Agregacja: Zlepianie się cząsteczek peptydu w nierozpuszczalne skupiska. Dlatego natywnej ludzkiej amyliny nie można używać bezpośrednio i zaprojektowano analogi, takie jak pramlintyd.Zobacz: Pramlintide
Amidacja (C-końcowa): Zastąpienie karboksylowego końca peptydu grupą amidową. Usuwa ładunek ujemny, często poprawia stabilność i jest powszechna w hormonach naturalnych.
Aminokwas: Podstawowy budulec peptydów i białek. Dwadzieścia standardowych aminokwasów jest kodowanych przez DNA; peptydy badawcze zawierają czasem reszty nienaturalne lub w formie D.
Analog: Związek powstały przez modyfikację naturalnego peptydu, na przykład przez zamianę reszt lub dodanie łańcucha kwasu tłuszczowego, aby zmienić stabilność lub zachowanie wobec receptora.
Antagonista: Cząsteczka, która wiąże się z receptorem bez jego aktywacji, blokując naturalny sygnał.

B

Biodostępność: Część substancji, która dociera do krwiobiegu w postaci aktywnej. Peptydy mają zwykle niską biodostępność doustną, ponieważ enzymy trawienne je rozkładają.

C

Certyfikat analizy (CoA): Dokument z wynikami badań partii, zwykle czystości metodą HPLC i tożsamości metodą spektrometrii mas. Ma wartość tylko wtedy, gdy zgadza się z numerem posiadanej partii.
Chromatogram: Zapis wytwarzany przez HPLC, z pikami dla każdego składnika próbki. Czystość oblicza się z pola głównego piku w stosunku do całości.
Czystość: W CoA zwykle procent głównego piku w HPLC. Opisuje pokrewne zanieczyszczenia peptydowe, a nie zawartość wody czy soli.

D

D-aminokwas: Lustrzana forma aminokwasu. Wprowadzenie reszt D do peptydu utrudnia enzymom jego cięcie, co widać w heksarelinie i kilku innych sekretagogach.Zobacz: Hexarelin, GHRP-2
Desensytyzacja: Spadek odpowiedzi receptora po powtarzanej lub ciągłej aktywacji. Agoniści receptora greliny, tacy jak heksarelina, są dobrze udokumentowanym przykładem.Zobacz: Hexarelin
DPP-4: Dipeptydylopeptydaza-4, enzym szybko tnący natywny GLP-1 i kilka innych peptydów. Odporność na niego jest kluczowym celem projektowania analogów GLP-1.Zobacz: Exenatide

E

Endogenny: Wytwarzany naturalnie w organizmie, w przeciwieństwie do związku syntetycznego lub podawanego.
Endotoksyna: Fragment ściany komórkowej bakterii, który może zanieczyszczać preparaty. Test na endotoksyny jest standardową kontrolą jakości peptydów używanych w pracy na komórkach.

F

Farmakokinetyka: Jak związek jest wchłaniany, dystrybuowany, rozkładany i wydalany w czasie. Okres półtrwania to jej najczęściej cytowany parametr.

G

GHRH: Hormon uwalniający hormon wzrostu, 44-resztowy peptyd podwzgórzowy, który pobudza przysadkę do uwalniania hormonu wzrostu. Sermorelina i CJC-1295 są analogami GHRH.Zobacz: Sermorelin, CJC-1295
GHS-R (receptor greliny): Receptor, na który działają sekretagogi hormonu wzrostu, takie jak ipamorelina i GHRP-6.Zobacz: Ipamorelin, GHRP-6, GHRP-2
GIP: Zależny od glukozy peptyd insulinotropowy, hormon inkretynowy. Podwójni agoniści, tacy jak tirzepatyd, aktywują zarówno jego receptor, jak i receptor GLP-1.Zobacz: Tirzepatide
GLP-1: Peptyd glukagonopodobny 1, hormon inkretynowy uwalniany przez jelito. Rodzina długo działających analogów celuje w jego receptor.Zobacz: Semaglutide, Liraglutide
GLP-2: Glukagonopodobny peptyd 2, hormon z tego samego prekursora co GLP-1, który działa na własny receptor i jest badany głównie pod kątem wpływu na błonę śluzową jelita.Zobacz: Teduglutide
Glukagon: Hormon trzustki podnoszący poziom glukozy we krwi i zwiększający wydatek energetyczny. Potrójni agoniści, tacy jak retatrutyd, dodają aktywność na jego receptorze.Zobacz: Retatrutide
Grelina: Hormon pochodzenia jelitowego, który aktywuje receptor GHS, pobudzając uwalnianie hormonu wzrostu i sygnały apetytu.Zobacz: Ipamorelin, GHRP-6

H

Helisa alfa: Zwinięta struktura drugorzędowa często spotykana w peptydach, stabilizowana wiązaniami wodorowymi wzdłuż szkieletu. Wiele peptydów wiążących receptory przyjmuje formę helisy podczas wiązania.
Hormon uwalniający gonadotropiny (GnRH): Dziesięcioaminokwasowy hormon podwzgórzowy, który sygnalizuje przysadce uwolnienie LH i FSH. Gonadorelina jest jego syntetyczną kopią.Zobacz: Gonadorelin
HPLC: Wysokosprawna chromatografia cieczowa. Rozdziela składniki próbki, a czystość podana w CoA to udział głównego piku w chromatogramie.

I

IGF-1: Insulinopodobny czynnik wzrostu 1, wytwarzany głównie w wątrobie w odpowiedzi na hormon wzrostu. To główny mediator sygnalizacji GH i częsty wskaźnik w badaniach osi GH.Zobacz: IGF-1 LR3
In vitro: Wykonywane w szalce lub probówce, a nie w żywym organizmie. Peptydy badawcze na tej stronie są opisywane wyłącznie na potrzeby badań laboratoryjnych in vitro.
Inkretyna: Hormon jelitowy, taki jak GLP-1 lub GIP, wpływający na wydzielanie insuliny i sygnały apetytu.

K

Koniec N / koniec C: Dwa końce łańcucha peptydowego: wolny koniec aminowy i wolny koniec karboksylowy. Modyfikacje w tych miejscach, takie jak acetylacja czy amidacja, zmieniają stabilność i ładunek.

L

Liofilizowany: Wysuszony przez zamrożenie. Większość peptydów badawczych dostarcza się jako liofilizowany proszek, ponieważ forma sucha jest znacznie stabilniejsza niż roztwór.
Lipoliza: Rozkład zmagazynowanego tłuszczu na wolne kwasy tłuszczowe i glicerol.

M

m/z: Stosunek masy do ładunku, wielkość faktycznie mierzona przez spektrometr mas. Peptyd o wielu ładunkach daje kilka pików m/z, z których oblicza się jego masę.
Masa cząsteczkowa: Masa jednego mola cząsteczek, w g/mol lub daltonach. Jest potrzebna do przeliczania między masą a stężeniem molowym.
Masa monoizotopowa: Masa obliczona z użyciem najpowszechniejszego izotopu każdego pierwiastka. Odpowiada głównemu pikowi w spektrometrii mas o wysokiej rozdzielczości.
Mostek disiarczkowy: Wiązanie kowalencyjne między atomami siarki dwóch reszt cysteiny. Może zamykać pierścień w obrębie peptydu lub łączyć dwa łańcuchy.

N

Numer partii: Identyfikator łączący fiolkę z serią produkcyjną i jej danymi analitycznymi, dzięki czemu certyfikat analizy można dopasować do posiadanego materiału.

O

Off-label: Stosowanie zatwierdzonego leku poza jego zarejestrowanym wskazaniem. To termin regulacyjny dotyczący leków, który nic nie mówi o związkach badawczych.
Okres półtrwania: Czas potrzebny, aby stężenie substancji zmalało o połowę. Modyfikacje chemiczne wprowadza się często właśnie po to, by wydłużyć okres półtrwania peptydu.
Oksyntomodulina: Naturalny hormon jelitowy aktywujący zarówno receptor GLP-1, jak i receptor glukagonu. Kilku podwójnych agonistów jest jej analogami.Zobacz: Mazdutide
Opróżnianie żołądka: Szybkość, z jaką żołądek przekazuje pokarm do jelita. Jego spowolnienie jest jednym z działań agonistów receptorów GLP-1 i amyliny.

P

Parathormon (PTH): Hormon o długości 84 aminokwasów, który reguluje gospodarkę wapniową przez receptor PTH1. Jego pierwsze 34 reszty wystarczają do aktywacji receptora, dlatego w badaniach stosuje się fragmenty i analogi.Zobacz: Teriparatide, Abaloparatide
Peptyd: Krótki łańcuch aminokwasów połączonych wiązaniami peptydowymi. Zgodnie z konwencją łańcuchy dłuższe niż około 50 reszt nazywa się białkami.
Peptyd cykliczny: Peptyd, którego końce lub łańcuchy boczne są połączone w pierścień, na przykład mostkiem disiarczkowym. Zamknięcie pierścienia może poprawić stabilność i selektywność wobec receptora.Zobacz: Oxytocin
Peptyd pochodzenia mitochondrialnego (MDP): Krótki peptyd kodowany w DNA mitochondrialnym, a nie w genomie jądrowym. Humanina i MOTS-c to najlepiej znane przykłady.Zobacz: Humanin, MOTS-c
Podwójny agonista: Związek zaprojektowany do jednoczesnej aktywacji dwóch receptorów, takich jak GIP i GLP-1.Zobacz: Tirzepatide
Poziom dowodów: Ocena od jednego do pięciu, jaką peptide.wiki nadaje opublikowanej literaturze o danym związku, od zatwierdzonego leku z badaniami fazy 3 (5) po ograniczone dane przedkliniczne (1). Zobacz stronę metodologii.
Przeciwjon: Mały jon, taki jak octan lub trifluorooctan, który równoważy ładunek peptydu. Wnosi masę do fiolki, ale nie jest peptydem.
Przedkliniczny: Badania na komórkach lub zwierzętach przed jakimikolwiek badaniami u ludzi. Większość danych o nowszych peptydach badawczych znajduje się na tym etapie.
Punkt izoelektryczny (pI): pH, przy którym peptyd nie ma ładunku netto. Wpływa na rozpuszczalność i zachowanie peptydu w chromatografii.

R

Receptor: Białko, zwykle na powierzchni komórki, z którym wiąże się cząsteczka sygnałowa, wywołując odpowiedź komórkową.
Receptor glukagonu (GCGR): Receptor aktywowany przez hormon glukagon. Podwójni agoniści, tacy jak survodutyd i mazdutyd, łączą aktywność na receptorze GLP-1 z aktywnością na receptorze glukagonu.Zobacz: Survodutide, Mazdutide
Receptor PTH1: Receptor aktywowany przez parathormon i jego aktywny fragment, teriparatyd.Zobacz: Teriparatide
Receptor wrodzonej naprawy: Kompleks receptora erytropoetyny i wspólnego receptora beta, kojarzony z sygnalizacją ochronną dla tkanek, a nie z sygnalizacją komórek krwi. ARA 290 zaprojektowano tak, by na niego celował.Zobacz: ARA 290
Receptory melanokortynowe: Rodzina pięciu receptorów (od MC1R do MC5R) zaangażowanych w pigmentację, apetyt i inne procesy. Najlepiej znane są MC4R i MC1R.Zobacz: Melanotan II, Setmelanotide
Rekonstytucja: Rozpuszczenie liofilizowanego proszku w rozpuszczalniku z wytworzeniem roztworu. Arytmetykę stężeń znajdziesz w kalkulatorze roztworu podstawowego.
Reszta: Pojedyncza jednostka aminokwasowa w łańcuchu peptydowym, połączona z sąsiednimi wiązaniami peptydowymi.

S

Sekretagog: Substancja powodująca wydzielanie innej, jak sekretagogi hormonu wzrostu, które pobudzają jego uwalnianie przez przysadkę.Zobacz: CJC-1295, Ipamorelin
Sekwencja: Uporządkowana lista aminokwasów peptydu, zapisana od końca N do końca C za pomocą kodów jedno- lub trzyliterowych.
Selektywność receptorowa: Jak bardzo związek preferuje jeden receptor wobec pokrewnych. Wysoka selektywność daje czystsze narzędzie badawcze; niska wiąże się z szerszymi efektami.Zobacz: Ipamorelin
Skrócenie (obcięcie): Użycie tylko części sekwencji naturalnego peptydu. Sermorelina to skrócona forma GHRH, która zachowuje pełną aktywność przy 29 z 44 reszt.Zobacz: Sermorelin
Somatostatyna: Hormon hamujący uwalnianie kilku innych hormonów, w tym hormonu wzrostu. Działa przez pięć podtypów receptorów i jest usuwana w ciągu minut, dlatego opracowano stabilne analogi, takie jak oktreotyd.Zobacz: Octreotide
Sól trifluorooctanowa (TFA): Częsty przeciwjon pozostający po oczyszczaniu peptydów. Dodaje masy do fiolki, dlatego zawartość netto peptydu jest niższa niż masa całkowita.
Spektrometria mas (MS): Technika mierząca masę cząsteczkową. Potwierdza tożsamość peptydu przez porównanie masy zmierzonej z teoretyczną.
Stężenie molowe: Mole substancji na litr. Przeliczenie roztworu podstawowego z mg/mL na molowy wymaga masy cząsteczkowej; zobacz kalkulator roztworu podstawowego.
Substancja pomocnicza: Nieaktywny składnik produktu liofilizowanego, na przykład wypełniacz, który pomaga uformować liofilizowany placek i zachować jego stabilność.
Synteza peptydów na fazie stałej (SPPS): Standardowy sposób wytwarzania peptydów badawczych: aminokwasy dodaje się po jednym do łańcucha zakotwiczonego na żywicy, a gotowy peptyd odcina się i oczyszcza.

T

Tripeptyd: Peptyd z dokładnie trzech aminokwasów, jak GHK, rdzeń GHK-Cu.Zobacz: GHK-Cu

W

Wiązanie peptydowe: Wiązanie amidowe łączące grupę karboksylową jednego aminokwasu z grupą aminową następnego.
Wiązanie z albuminą: Odwracalne wiązanie zmodyfikowanego peptydu z albuminą surowicy. Sprzyjają mu boczne łańcuchy kwasów tłuszczowych, chronią one peptyd przed klirensem i wydłużają jego okres półtrwania.Zobacz: Semaglutide, Liraglutide
Wydzielanie pulsacyjne: Uwalnianie hormonu w krótkich seriach, a nie w sposób ciągły. W przypadku niektórych receptorów, takich jak receptor GnRH, wzorzec ekspozycji liczy się tak samo jak ilość.Zobacz: Gonadorelin, Leuprolide

Z

Zawartość netto peptydu: Część liofilizowanej fiolki, która jest faktycznie peptydem; reszta to przeciwjony i woda. Zwykle jest niższa niż czystość HPLC.

Wyłącznie do badań laboratoryjnych. Nic na peptide.wiki nie stanowi porady medycznej. Opisane związki nie są przeznaczone do stosowania u ludzi ani zwierząt, a materiał badawczy nie jest lekiem.