Punti chiave
- ✓Cinque recettori, da MC1R a MC5R, con ruoli tissutali distinti.
- ✓Il melanotan II non è selettivo; l'afamelanotide tende verso MC1R; la setmelanotide ha come bersaglio MC4R.
- ✓La selettività spiega perché peptidi affini hanno profili così diversi.
I cinque recettori
Tutti e cinque sono recettori accoppiati a proteine G che legano peptidi derivati dal precursore POMC.
- MC1R: soprattutto pigmentazione di pelle e follicoli piliferi.
- MC2R: il recettore dell'ACTH nella corteccia surrenale.
- MC3R e MC4R: regolazione centrale del bilancio energetico e dell'appetito; MC4R è coinvolto anche nella funzione sessuale.
- MC5R: ghiandole esocrine.
Ligandi non selettivi e selettivi
Il melanotan II è un eptapeptide ciclico che attiva diversi recettori delle melanocortine. L'afamelanotide, analogo lineare dell'alfa-MSH, è più diretta verso MC1R ed è approvata in alcune regioni per un raro disturbo di fotosensibilità. Il PT-141 (bremelanotide), analogo correlato a un metabolita, ha un'attività più forte su MC4R, e la setmelanotide è un agonista selettivo di MC4R approvato per specifiche forme genetiche di obesità.
Perché conta per i confronti
Quando si confrontano due peptidi delle melanocortine, la domanda giusta raramente è quale sia più potente, ma quali recettori attivi ciascuno. Le nostre pagine di confronto per queste coppie sono organizzate attorno a questo punto.
Dove acquistare
Perché indirizziamo i ricercatori a Nordapep
Confrontare i composti è solo metà del lavoro. L’altra metà è sapere che il flacone contiene ciò che dice l’etichetta. Nordapep pubblica la documentazione di lotto per ogni composto che vende.
Sfoglia il catalogo Nordapep →Il numero di lotto sull’etichetta corrisponde al certificato, così puoi verificare il contenuto del flacone.
Inserisci il numero di lotto del tuo flacone nello strumento di verifica di Nordapep.
La purezza è misurata con RP-HPLC, il metodo standard per peptidi di queste dimensioni.
Kit per i confronti più comuni e prezzi a scaglioni per i volumi.
Composti citati
PT-141
Agonista ciclico dei recettori delle melanocortine
Melanotan II
Agonista ciclico non selettivo delle melanocortine
Afamelanotide
Potente analogo dell'α-MSH che agisce soprattutto sul MC1R
Setmelanotide
Agonista selettivo del MC4R