Points clés
- ✓Cinq récepteurs, de MC1R à MC5R, aux rôles tissulaires distincts.
- ✓Le mélanotan II est non sélectif ; l'afamélanotide penche vers MC1R ; le setmélanotide cible MC4R.
- ✓La sélectivité explique pourquoi des peptides apparentés ont des profils si différents.
Les cinq récepteurs
Tous les cinq sont des récepteurs couplés aux protéines G qui lient des peptides dérivés du précurseur POMC.
- MC1R : surtout la pigmentation de la peau et des follicules pileux.
- MC2R : le récepteur de l'ACTH dans le cortex surrénalien.
- MC3R et MC4R : régulation centrale de l'équilibre énergétique et de l'appétit, MC4R intervenant aussi dans la fonction sexuelle.
- MC5R : glandes exocrines.
Ligands non sélectifs et sélectifs
Le mélanotan II est un heptapeptide cyclique qui active plusieurs récepteurs de la mélanocortine. L'afamélanotide, analogue linéaire de l'alpha-MSH, est davantage dirigé vers MC1R et est approuvé dans certaines régions pour un trouble rare de photosensibilité. Le PT-141 (brémélanotide), analogue apparenté à un métabolite, a une activité plus forte sur MC4R, et le setmélanotide est un agoniste sélectif de MC4R approuvé pour certaines obésités d'origine génétique.
Pourquoi cela compte pour les comparaisons
Lorsque deux peptides de la mélanocortine sont comparés, la bonne question est rarement lequel est le plus puissant, mais quels récepteurs chacun active. Nos pages de comparaison pour ces paires sont organisées autour de ce point.
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Composés cités
PT-141
Agoniste cyclique des récepteurs des mélanocortines
Melanotan II
Agoniste cyclique non sélectif des mélanocortines
Afamelanotide
Analogue puissant de l'α-MSH agissant principalement sur le MC1R
Setmelanotide
Agoniste sélectif du MC4R