Puntos clave
- ✓Cinco receptores, de MC1R a MC5R, con funciones tisulares distintas.
- ✓El melanotan II no es selectivo; la afamelanotida se inclina hacia MC1R; la setmelanotida se dirige a MC4R.
- ✓La selectividad explica por qué péptidos emparentados tienen perfiles tan diferentes.
Los cinco receptores
Los cinco son receptores acoplados a proteínas G que unen péptidos derivados del precursor POMC.
- MC1R: principalmente pigmentación en la piel y los folículos pilosos.
- MC2R: el receptor de ACTH en la corteza suprarrenal.
- MC3R y MC4R: regulación central del equilibrio energético y el apetito; MC4R interviene también en la función sexual.
- MC5R: glándulas exocrinas.
Ligandos no selectivos frente a selectivos
El melanotan II es un heptapéptido cíclico que activa varios receptores de melanocortina. La afamelanotida, un análogo lineal de la alfa-MSH, está más dirigida a MC1R y está aprobada en algunas regiones para un trastorno raro de fotosensibilidad. El PT-141 (bremelanotida), un análogo relacionado con un metabolito, tiene mayor actividad en MC4R, y la setmelanotida es un agonista selectivo de MC4R aprobado para determinadas obesidades de origen genético.
Por qué importa para las comparaciones
Cuando se comparan dos péptidos de melanocortina, la pregunta correcta rara vez es cuál es más potente, sino qué receptores activa cada uno. Nuestras páginas de comparación de estos pares se organizan en torno a ese punto.
Dónde comprar
Por qué enviamos a los investigadores a Nordapep
Comparar compuestos es solo la mitad del trabajo. La otra mitad es saber que el vial contiene lo que dice la etiqueta. Nordapep publica la documentación de lote de cada compuesto que vende.
Ver el catálogo de Nordapep →El número de lote de la etiqueta coincide con su certificado, para comprobar el contenido del vial.
Introduce el número de lote de tu vial en la herramienta de verificación de Nordapep.
La pureza se mide por RP-HPLC, el método de referencia para péptidos de este tamaño.
Packs para comparaciones habituales y precios escalonados por volumen.
Compuestos mencionados
PT-141
Agonista cíclico de los receptores de melanocortina
Melanotan II
Agonista cíclico no selectivo de melanocortinas
Afamelanotide
Análogo potente de la α-MSH que actúa sobre todo en el MC1R
Setmelanotide
Agonista selectivo del MC4R