Puntos clave
- ✓GLP-1 es la base: la exenatida, la liraglutida y la semaglutida actúan todas sobre su receptor.
- ✓La tirzepatida añade el receptor de GIP; la retatrutida suma el glucagón.
- ✓Los análogos de amilina como la pramlintida y la cagrilintida son una vía distinta y complementaria.
Las hormonas nativas
El GLP-1 (péptido similar al glucagón 1) y el GIP (polipéptido insulinotrópico dependiente de glucosa) son incretinas, hormonas intestinales que se liberan tras comer. El GLP-1 nativo es degradado por la enzima DPP-4 en un par de minutos, y por eso todos los fármacos de esta familia se han diseñado para durar más.
El glucagón, del páncreas, eleva la glucosa en sangre pero también aumenta el gasto energético. La amilina se cosecreta con la insulina, ralentiza el vaciamiento gástrico y contribuye a las señales de saciedad.
Primera generación: estabilidad
La exenatida, copia de la exendina-4 de la saliva del monstruo de Gila, llegó al mercado en 2005 como primer agonista del receptor de GLP-1. Su resistencia natural a la DPP-4 la hizo viable.
La liraglutida tomó otro camino: un GLP-1 humano modificado con un ácido graso que se une a la albúmina y alarga su semivida. La semaglutida perfeccionó ese enfoque.
Añadir receptores
La tirzepatida combina actividad en los receptores de GIP y GLP-1 en una sola molécula. La retatrutida añade actividad en el receptor de glucagón, lo que la convierte en agonista triple, y sigue en investigación.
La pregunta de investigación en cada paso es qué aporta el receptor adicional respecto al anterior. Nuestras páginas de comparación de incretinas ponen estos pasos lado a lado.
La rama de la amilina
Los análogos de amilina actúan a través de otra familia de receptores. La pramlintida, un análogo aprobado de acción corta, usa sustituciones de prolina para evitar la agregación que hace inutilizable la amilina nativa. La cagrilintida es un análogo acilado de acción más prolongada estudiado junto con la semaglutida.
La madurez de la evidencia varía mucho
La semaglutida, la liraglutida, la exenatida, la tirzepatida y la pramlintida son medicamentos aprobados con amplios programas de ensayos. La retatrutida y la cagrilintida están en investigación. Nuestra escala de evidencia sitúa a cada una en el nivel que respaldan los datos publicados.
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Compuestos mencionados
Semaglutide
Agonista del receptor de GLP-1 de acción prolongada
Tirzepatide
Agonista dual de los receptores de GIP y GLP-1
Retatrutide
Triple agonista en investigación de GIP, GLP-1 y glucagón
Liraglutide
Agonista acilado del receptor de GLP-1 de primera generación
Cagrilintide
Agonista de acción prolongada de los receptores de amilina y calcitonina
Exenatide
Agonista del receptor de GLP-1 derivado del monstruo de Gila
Pramlintide
Análogo soluble de la amilina