Das Wichtigste in Kürze
- ✓Fünf Rezeptoren, MC1R bis MC5R, mit unterschiedlichen Aufgaben im Gewebe.
- ✓Melanotan II ist nicht selektiv; Afamelanotid neigt zu MC1R; Setmelanotid zielt auf MC4R.
- ✓Selektivität erklärt, warum verwandte Peptide so unterschiedliche Profile haben.
Die fünf Rezeptoren
Alle fünf sind G-Protein-gekoppelte Rezeptoren, die Peptide aus dem Vorläufer POMC binden.
- MC1R: vor allem Pigmentierung in Haut und Haarfollikeln.
- MC2R: der ACTH-Rezeptor in der Nebennierenrinde.
- MC3R und MC4R: zentrale Regulation von Energiehaushalt und Appetit, wobei MC4R auch an der Sexualfunktion beteiligt ist.
- MC5R: exokrine Drüsen.
Nicht selektive und selektive Liganden
Melanotan II ist ein zyklisches Heptapeptid, das mehrere Melanocortin-Rezeptoren aktiviert. Afamelanotid, ein lineares Analogon von Alpha-MSH, ist stärker auf MC1R gerichtet und in einigen Regionen für eine seltene Lichtempfindlichkeitsstörung zugelassen. PT-141 (Bremelanotid), ein mit einem Metaboliten verwandtes Analogon, hat stärkere Aktivität an MC4R, und Setmelanotid ist ein selektiver MC4R-Agonist, der für bestimmte genetische Adipositasformen zugelassen ist.
Warum das für Vergleiche wichtig ist
Werden zwei Melanocortin-Peptide verglichen, lautet die richtige Frage selten, welches stärker ist, sondern welche Rezeptoren jedes anspricht. Unsere Vergleichsseiten für diese Paare sind um diesen Punkt herum aufgebaut.
Bezugsquelle
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Erwähnte Substanzen
PT-141
Zyklischer Melanocortin-Rezeptor-Agonist
Melanotan II
Nicht selektiver zyklischer Melanocortin-Agonist
Afamelanotide
Potentes α-MSH-Analogon, hauptsächlich am MC1R wirksam
Setmelanotide
Selektiver MC4R-Agonist