Das Wichtigste in Kürze
- ✓GLP-1 ist das Fundament: Exenatid, Liraglutid und Semaglutid wirken alle an seinem Rezeptor.
- ✓Tirzepatid ergänzt den GIP-Rezeptor; Retatrutid setzt Glukagon obendrauf.
- ✓Amylin-Analoga wie Pramlintid und Cagrilintid sind ein getrennter, ergänzender Signalweg.
Die nativen Hormone
GLP-1 (Glucagon-like Peptide-1) und GIP (glukoseabhängiges insulinotropes Polypeptid) sind Inkretine, Darmhormone, die nach dem Essen freigesetzt werden. Natives GLP-1 wird vom Enzym DPP-4 innerhalb weniger Minuten abgebaut, weshalb jeder Wirkstoff dieser Familie auf längere Haltbarkeit hin entwickelt wurde.
Glukagon aus dem Pankreas erhöht den Blutzucker, steigert aber auch den Energieverbrauch. Amylin wird zusammen mit Insulin ausgeschüttet, verlangsamt die Magenentleerung und trägt zur Sättigungssignalgebung bei.
Erste Generation: Stabilität
Exenatid, eine Kopie von Exendin-4 aus dem Speichel der Gila-Krustenechse, kam 2005 als erster GLP-1-Rezeptoragonist auf den Markt. Seine natürliche Resistenz gegen DPP-4 machte es brauchbar.
Liraglutid ging einen anderen Weg: ein modifiziertes humanes GLP-1 mit einer Fettsäure, die an Albumin bindet und die Halbwertszeit verlängert. Semaglutid verfeinerte diesen Ansatz weiter.
Rezeptoren hinzufügen
Tirzepatid vereint GIP- und GLP-1-Rezeptoraktivität in einem Molekül. Retatrutid ergänzt Aktivität am Glukagonrezeptor, ist damit ein dreifacher Agonist und bleibt in der Erprobung.
Die Forschungsfrage ist bei jedem Schritt, was der zusätzliche Rezeptor über den vorherigen hinaus beiträgt. Unsere Inkretin-Vergleichsseiten stellen diese Schritte nebeneinander.
Der Amylin-Zweig
Amylin-Analoga wirken über eine andere Rezeptorfamilie. Pramlintid, ein zugelassenes kurz wirksames Analogon, nutzt Prolin-Substitutionen, um die Aggregation zu vermeiden, die natives Amylin unbrauchbar macht. Cagrilintid ist ein acyliertes, länger wirksames Analogon, das zusammen mit Semaglutid untersucht wird.
Die Reife der Evidenz unterscheidet sich stark
Semaglutid, Liraglutid, Exenatid, Tirzepatid und Pramlintid sind zugelassene Arzneimittel mit großen Studienprogrammen. Retatrutid und Cagrilintid sind in der Erprobung. Unsere Evidenzskala ordnet jede Substanz auf der Stufe ein, die die veröffentlichten Daten stützen.
Bezugsquelle
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Erwähnte Substanzen
Semaglutide
Lang wirksamer GLP-1-Rezeptoragonist
Tirzepatide
Dualer GIP- und GLP-1-Rezeptoragonist
Retatrutide
Experimenteller GIP-, GLP-1- und Glukagon-Dreifachagonist
Liraglutide
Acylierter GLP-1-Rezeptoragonist der ersten Generation
Cagrilintide
Lang wirksamer Amylin- und Calcitonin-Rezeptoragonist
Exenatide
Von der Gila-Krustenechse abgeleiteter GLP-1-Rezeptoragonist
Pramlintide
Lösliches Amylin-Analogon